抗菌薬① βラクタム系

こんにちは。
乗換案内アプリでバス停の位置を調べたところ、交差点のど真ん中が表示されて都会の怖さを知ったへっくんです。
＃そんなアクロバティックな乗車できない
＃結局バス停見つからなかった

さて、今日から抗菌薬を細かく見ていきます。
まずは、βラクタム系から！

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〜βラクタム系〜

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細胞壁合成阻害薬です。そのため、細胞壁を持たないマイコプラズマには効きません。
また、細胞内移行性も極めて悪いため、細胞内で増殖する非定型菌にも無効です。

主なβラクタム系薬の分類としてペニシリン系、セフェム系、カルバペネム系があります。効果のある菌種の範囲（スペクトル）が違い、ペニシリン＜セフェム系＜カルバペネム系の順に広くなります。抗菌薬が効きやすい順に細菌を並べると、グラム陽性菌＞グラム陰性菌（緑膿菌除く）＞緑膿菌となります。ペニシリン系はグラム陽性菌、セフェム系は緑膿菌を除くグラム陰性菌まで、カルバペネム系は緑膿菌まで対応しています。

もう一つ大事なポイントとしてβラクタマーゼに対する安定性です。βラクタマーゼは細菌が産生する酵素で、βラクタム系薬を分解してしまいます。ペニシリナーゼ、セフェマーゼ、カルバペネマーゼがあります。分解する薬の範囲はペニシリナーゼ＜セフェマーゼ＜カルバペネマーゼの順に広くなります。セフェマーゼはペニシリンもセフェムも分解するし、カルバぺネマーゼは全てのβラクタム系を分解します。

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ここからは各系統をもう少し掘り下げます。スペクトルを広くする工夫を見ていきましょう。

①ペニシリン

・古典的ペニシリン（ペニシリンG）
　適応はほぼグラム陽性菌のみ。

・アミノペニシリン（アンピシリン、アモキシシリン）
旨味成分「アミノ基」をつけることでグラム陰性菌にも効くようになりました。ただし緑膿菌やアシネトバクターには効きません。しばしばβラクタマーゼ阻害薬のスルバクタムやクラブラン酸が配合されます。

・ペニシリナーゼ耐性ペニシリン（メチシリン、オキサシリン、ナフシリン）
ペニシリンGを分解するペニシリナーゼでは分解されません。黄色ブドウ球菌の半数以上はペニシリナーゼを産生するため、それに対抗するために作られたそうです。

・抗緑膿菌作用のあるペニシリン（ピペラリシン）
唯一緑膿菌に効果のあるペニシリンです。βラクタマーゼ阻害剤のタゾバクタムが配合されることがあります。これはグラム陽性菌〜緑膿菌まで、さらに嫌気性菌にも有効です。広域抗菌薬に該当します。

②セフェム系
これはめっちゃ種類があるの大まかな分類だけで許してください。第1世代〜第4世代まであります。スペクトルを見ると、第1世代はグラム陽性菌、第3世代はグラム陰性菌に偏っていて、第2世代は第1と第3の中間な感じです。第3世代は抗緑膿菌作用の有無でも大きく分けられます。第4世代は第1世代と第3世代を足したようなスペクトルで広くカバーしています。